Konvalis, 12 yaşından büyük hastalarda lokal kas kramplarını rahatlatmak için kullanılan güçlü bir gabapentin bazlı antikonvülsan farmakolojik ajandır. Ayrıca nörolojik nitelikteki ağrıları gidermek için aktif bir ağrı kesici ilaç olarak kullanılır.

İlacın bileşimi

Konvalis, sarımsı-beyaz renkte toz halinde bir madde bulunan katı sarı kapsül formunda üretilir. İlacın terapötik temeli, antikonvülsan madde gabapentindir. Bir kapsülde, miktarı 300 mg'dır.

Etkin olmayan bileşenler arasında form oluşturma, bileşenleri ve boyaları koruma bulunmaktadır.

Convalis tabletleri, eczane ağına 50 kapsül içeren plastik kavanozlarda veya her biri 10 ünite içeren 5 kontur paketi içeren kağıt ambalajlarda gönderilir.

Farmakolojik etki, farmakodinamik ve farmakokinetik

İlacın temel farmakolojik etkisi, patolojik olarak uyarılabilir sinir hücrelerinin fonksiyonlarını seçici olarak bastırmak ve cevaplarının sıklığını azaltmaktır. Bu, gabapentinin, hücresel GABA reseptörlerinin aktivitesini ve sinir sistemindeki ana inhibitör mediatör olan GABA'nın (Υ-aminobutirik asit) aktivitesini uyararak inhibe edici nöronların aktivitesini arttırması nedeniyle elde edilir.Convalis'in terapötik bileşeni, NMDA reseptörlerinin fonksiyonlarını normalleştirir, nörolojik ağrıların gelişiminde rol alan kalsiyum iyonları kanalının aktivitesini bloke eder.

 

Bu biyokimyasal kombinasyonlar, çeşitli konvülsif tezahürler ve nöropatik ağrılar için Convalis'in önemli bir terapötik etkisini sağlar.

Convalis'in avantajı:

  • diğer ilaçlarla ve antikonvülsan ilaçlarla düşük etkileşime girerek, ek bir ilaç olarak yaygın şekilde kullanılmasını mümkün kılar - özellikle diğer antikonvülsan tiplerinin zayıf toleransı durumunda
  • gabapentin sadece böbrekler tarafından atılır, çünkü şiddetli karaciğer patolojileri için reçete yazma olasılığı.

Plazmadaki terapötik bir maddenin maksimum içeriği vücuda girdikten 2-3 saat sonra gözlenir. Biyoyararlanım (patolojik odaklara ulaşan aktif bileşen miktarı) yaklaşık% 60-70'tir ve artan dozla azalır.

Yağ içeren ürünler de dahil olmak üzere, yiyeceklerin dokularda gabapentinin emilim ve dağılım oranı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.

Plazmada vücuttan alınacak terapötik maddenin yarısı için geçen süre, hastanın aldığı gabapentin miktarı ile ilişkili değildir ve 5-7 saattir.

Gabapentin, karaciğerde enzimatik işlemden geçirilmez ve sadece böbrekler tarafından atılır.

Yaşlı hastalarda, renal patolojileri olan veya hemodiyaliz geçiren hastalar, gabapentin dokularda tutulur ve doz yavaşlamasının gerekli olduğu sonucu çok daha yavaş bir şekilde çıkarılır.

Convalis'e ne yardımcı olur?

Konvalis, 12 yaşın üzerindeki hastalarda epilepside, aşağıdaki amaçlarla tek veya yardımcı ilaç olarak kullanılır:

  • kontrolsüz elektriksel aktivite serebral korteksin belirli bir bölgesinde (odak) meydana geldiğinde kısmi (lokal, odak) nöbetlerin giderilmesi;
  • patolojik elektriksel aktivite beynin her iki yarım küresine yayıldığında, genelleştirilmiş (büyük) nöbetlere (ikincil genelleme) dönüşen odaklanma nöbetlerinin gelişimini durdurma.

İlaç ayrıca aşağıdaki patolojilerde 18 yaşından itibaren olan hastalarda nöropatik nitelikteki ağrının gücünü azaltmak veya azaltmak için kullanılır:

  • postherpetik nevralji (herpes zoster arka planına karşı ağrı);
  • sinir hasarı, felç, diyabetteki vasküler bozukluklar ve alkol bağımlılığı dahil olmak üzere çeşitli mono ve poliradiküloneuropati formlarında ağrı sendromları;
  • trigeminal sinirin yenilgisinde ağrı;
  • beyin kanamasından sonra ağrı, multipl sklerozun fonunda, omurilikte hasar;
  • syringomyelia ile ağrı krizleri;
  • Sudeck sendromu ile akut ağrı;
  • hayalet ağrıları;
  • fibromiyalji (kas-iskelet sistemi ağrısı, dokunma sırasında ağrı ve basınç).

Şu anda, ilaç da kullanılmaya başlanmıştır:

  • tetanoz tanılı hastalarda gelişen nöbetler ile;
  • jinekolojide - özellikle ikame terapisinden yasaklanan kadınlarda, şiddetli bir menopoz ile ciddi belirtileri ortadan kaldırmak ve hafifletmek.

Convalis düşük terapötik etkinlik gösterir:

  • Vücudun her tarafına yayılmış, bilinç kaybına ve küçük ve büyük kasların büyük spazmlarına neden olan genel epileptik nöbetler;
  • apse epilepsisi ile - kısa süreli bilinç kaybı olan bir epileptik nöbet şekli.

Tıbbi ilaçlardan biri olan yaşa bağlı dozajlarda gabapentinin, pediatrik nörolojide, 3 yaşından büyük çocuklarda, epilepsi dirençli (iyileştirilemeyen) bir epilepsi şeklini tedavi etmek için kullanıldığına dair kanıtlar vardır, bunların içinde ciddiyet, nöbet sıklığı ve nörolojik bozuklukların ilaç tedavisine yanıt vermesinin zor olduğu görülmektedir.Ancak Convalis kapsülleri yetişkin bir dozu içerir ve ayırmak mümkün değildir, bu nedenle 12 yaşından küçük hastaları tedavi etmek için daha düşük dozlarda gabapentine sahip antikonvülsanlar gerekir.

İlacın kullanımı için talimatlar

Genel kurallar:

  1. Konvalis alma dozu ve sıklığı hastalığın tipi, belirtilerin ciddiyeti ve böbrek fonksiyon bozukluğunun ciddiyeti tarafından belirlenir.
  2. Bir hastanın 24 saat içinde alabileceği maksimum gabapentin miktarı 3.600 mg'dır ve bu 12 kapsüle karşılık gelir.
  3. Yiyecek alımından bağımsız olarak ilaç alabilirsiniz.
  4. Kapsül ayrılmaz ve doğru miktarda sıvı ile yıkanmaz.
  5. Dozu azaltmak veya ilacı iptal etmek istiyorsanız, 7-14 gün arasında yavaşça yapılır. Eğer aniden Convalis'i almayı keserseniz, konvülsif nöbet olasılığı vardır.

İlacın nöromüsküler aktiviteyi inhibe etme özelliği göz önüne alındığında, Convalis alan hastalar, sürüş araçları, karmaşık veya tehlikeli ekipman kullanan araçlar da dahil olmak üzere aktif zihinsel ve motor reaksiyonlarla ilişkili aktivitelerden kaçınmalıdır.

Kısmi kramplar

Tedavi kursu 1 kapsül (300 mg) tek bir doz ile başlar. İkinci günde iki kez 1 kapsül alın (toplam 600 mg). 3. günde, üç kez 1 kapsül (900 mg) alımı sağlanır.

Doktor gerekli görürse, dozaj arttırılabilir, ancak günlük gabapentin miktarı 3.5 g ile sınırlıdır.

Tipik olarak, değişen nöbet şiddetine sahip anticolvunsant dozu, günde 900 ila 1200 mg arasında değişir. Günlük Konvalis miktarı 8 saat sonra kapsül alarak 3 doza bölünür.

Konvülsif atakların devam etmesini önlemek için, ilacın dozları arasındaki aralık 12 saatten fazla olmamalıdır (üç kez alındığında).

Nöropatik ağrı

Nörojenik bir doğaya sahip ağrı tedavisi, ayrıca dozda kademeli bir artış içerir. Kurs, tedavinin 1. gününde tek bir kapsül 1 doz ile başlar, 2. günde iki kez 1 kapsül alın. Ve 3. günde, uygulama sıklığını 3 kata kadar artırırlar.

Şiddetli ağrı ile, hemen 300 mg üç zamanlı bir rejime geçmek için izin verilir.

Terapötik etki yeterince telaffuz edilmezse, günde alınabilecek azami kapsül sayısının 12 parçadan fazla olmaması koşuluyla, dozun 1200-2400 mg'a yükseltilmesine izin verilir. Günde 6-12 kapsül alan postherpetik ağrılı hastalarda, 5-7 gün içinde ağrıda belirgin bir azalma gözlendi.

Gabapentin böbreklerde filtrasyona maruz kaldığından, filtreleme fonksiyonu böbrek patolojilerine karşı kötüleştiğinde, ilaç azaltılmış dozlarda reçete edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu için belirlenen günlük dozajlar:

  • kreatinin klerensi (CC) 50–79 ml / dak aralığındaysa, hasta günde 2 ila 4 kapsül alabilir;
  • CC 30-49 ml / dak ile ilacın miktarı günde 1-2 kapsül ile sınırlıdır;
  • QC değeri 16-30 ml / dak ise, günde 1 kapsül alınmasına izin verilir;
  • CC'nin 15 ml / dakikadan az olması durumunda ilacı her gün 1 kapsül miktarında 24 saat içinde alabilir.

Hemodiyalize girerken, önce 300 mg alabilir. 4 saat süren her işlemden sonra, hasta ek bir Convalis kapsülü alabilir. İşlemin yapılmadığı günlerde ilaç alınmamaktadır.

Hamilelik ve emzirme döneminde

İlacın gebelik üzerindeki etkisi ve fetusun gelişimi üzerine çok taraflı ve derinlemesine çalışmalar yapılmamıştır.

Memeliler üzerine yapılan araştırmalar Convalis'in Kategori C FDA ilacı olarak sınıflandırılmasını sağlamıştır. Bu, ilacın malformasyonlara neden olabileceği ve hamilelik ve doğum sürecini bozabileceği anlamına gelir. Bu nedenle ilaç, doğum bekleyen hastaların tedavisinde kullanılmaz.

İlaç, istisnai durumlarda hamile hastalar için reçete edilir - örneğin, hamile annenin hayatını tehdit eden preeklampsinin arka planına karşı.

Gabapentin anne sütüne geçer ancak bebeğin vücudu üzerindeki etkisi henüz belirlenmemiştir. Bu nedenle Konvalis ile tedavi sırasında çocuk yapay beslenmeye geçer.

Diğer ilaçlar ile etkileşim

Convalis ve morfinin kombine tedavisi ile, ilk ilaç tedavisinden 2 saat önce içildiğinde, analjezik etki ve vücudun ağrı tahriş edici maddelere karşı direncinde bir artış olduğu kaydedildi. Ayrıca gabapentinin cerrahi sonrası iyileşme döneminde önemli oranda (% 50'ye kadar) morfin alımını azalttığı bulundu. Ek olarak, bu ilaçların kombinasyonu ile Convalis dozunun arttırılması gerekebilir. İlaç dozunu hemen azaltma yönünde ayarlamak için beyin hasarı semptomlarının başlangıcını (öncelikle belirgin uyuşukluk ile tezahür eden) izlemek gereklidir.

Convalis ve diğer antikonvülsanların (Fenobarbital, valproik asit, Karbamazepin) ve ayrıca noretisterone ve etinil estradiol ile kontraseptif ilaçların birlikte kullanımıyla birlikte, herhangi bir klinik etkiye yol açan belirgin bir biyokimyasal etkileşim bulunamadı.

Alüminyum ve magnezyum (Maalox, Almagel) bazlı antasitler (antasitler), maruz kalma odağına ulaşan terapötik bir maddenin hacmini yaklaşık% 20 oranında azaltır. Bu nedenle, alımları arasındaki aralık 2 - 2,5 saat olmalıdır.

Pimetidin, terapötik bir maddenin böbrekler tarafından atılmasını biraz yavaşlatır.
Paralel bir Convalis ve Hydrocodone alımıyla, kandaki ikincisinin pik konsantrasyonu azalır, atılımı hızlandırılır ve terapötik etki azalır. Ayrıca gabapentinin vücuttan uzaklaştırılmasında bir yavaşlama, kandaki içeriğinde bir artış ve advers reaksiyonlarda bir artış vardır.

Etanol ve beyin aktivitesini inhibe eden ilaçlar, Konvalis'ten istenmeyen nörolojik reaksiyonları arttırır.

Convalis alkol ile uyumluluk

Son zamanlarda, gabapentili ilaçlar narkolojide alkol ve uyuşturucu bağımlılığının tedavisinde kullanılmıştır - bu durumu etanol ve afyonlardan uzun süreli bir ret ile hafifletmek için kullanılmaktadır. Bununla birlikte, Convalis ve alkolün birlikte kullanılması, hastanın ciddi koşullara yol açan birbirlerinin olumsuz reaksiyonlarını güçlendirdikleri için yasaktır: tam oryantasyon bozukluğu, tehlikeli saldırganlık, hayatı tehdit edici basınç düşüşü ve koma.

Bu antikonvülsan ilacı ile tedavi ancak hastanın tamamen alkol reddinin arka planına karşı, sürekli tıbbi gözetimi olan hastanelerde ve uzmanın istediği zaman ayarlayabileceği doğru hesaplanmış dozajları kullanmakla mümkündür.

Kontrendikasyonları, yan etkileri ve aşırı doz

Convalis'in kontrendike olduğu ana koşullar:

  • Hem aktif maddenin hem de ilacın aktif olmayan bileşenlerinin özel hassasiyeti veya intoleransı;
  • epilepsi ile 12 yıla kadar ve nörolojik ağrı ile 16 yıla kadar yaş;
  • laktoz intoleransı, glukoz ve galaktoz emilim ve işleme bozuklukları, laktaz eksikliği.

Olumsuz olaylar arasında en sık görülenler not edilir:

  • baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşukluk;
  • bulantı, kuru mukoza, gevşek dışkı, kabızlık;
  • burun akıntısı, tahriş ve boğazda kızarıklık, öksürük;
  • deri döküntüsü, konjonktivit;
  • yorgunluk, halsizlik, yüzün şişmesi, eller, ayaklar;
  • ateş, basınç artışı, baş ağrısı;
  • Hareket bulanıklığı, huzursuzluk ve aynı zamanda uyuşukluk, gerginlik;
  • titreme, sırt ağrısı ve eklemler;
  • deri altı kanamalar - morluklar, morluklar.

Nadir ve çok nadir görülen yan etkiler arasında gözlenebilir:

  • tik; gözün seğirmesi;
  • kan basıncını düşürmek, kalp ritmi bozukluğu, taşikardi;
  • dil iltihabı, diş eti kanaması, stomatit;
  • artan kan şekeri, kilo alımı;
  • dışkı inkontinansı, genişlemiş karaciğer, gastroenterit, proktit;
  • görsel ve işitsel bozukluklar;
  • hiper ve hipotiroidizm, iktidarsızlık, östrojen seviyelerinin azalması, aylık döngü bozukluğu, adet eksikliği, yumurtalık fonksiyon bozukluğu;
  • epididimit, orşit;
  • sıradışı rüyalar;
  • halüsinasyonlar, paranoya, intihar eğilimi;
  • saç dökülmesi, egzama, kadınlarda vücutta artmış saç büyümesi;
  • idrar retansiyonu.

 

Yüksek dozlar kullanan veya günde en yüksek gabapentin miktarını (12 kapsül) aşan Convalis ile uzun süreli tedavi uygulandığında, aşırı doz riski yüksektir. Bu, ilacın istenmeyen etkileri, özellikle uyuşukluk, çift görme, baş dönmesi, bilinç depresyonu, uyuşuk uyku gibi görünüşte artış veya artış ile kendini gösterir.

Bu durumda, Konvalis derhal iptal edilir, arttırılmış bir adsorban dozu (tercihen Polisorb) alınır ve mide yıkanır. Ağır vakalarda, hastanın acil yatışı için acil durum çağrısı yapılması gerekir. Ağır vakalarda aşırı gabapentin hemodiyalizle atılır.

analogları

Aynı terapötik maddeyi içeren yapıdaki Convalis analogları: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Klinik çalışmalar ve tıbbi uygulamalar, birçok patolojik durumda antikonvülsanın yüksek terapötik özelliklerini doğrulamaktadır. Ayrıca, Konvalis'in reçete edildiği göstergelerin listesi genişlemektedir. Kontrendikasyonlar ihlal edilmezse ve önerilen tam dozlar gözlemlenirse (hem tekli hem günlük), farmakolojik ürün nadiren dozajda bir düşüşle hızla zayıflayan istenmeyen reaksiyonların gelişmesine yol açar.

İlgili Yazılım:Yazardan daha fazlası: